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Loperamida: usos y contraindicaciones

La mayoría de las enfermedades gastrointestinales que van acompañadas de dolor de estómago tienen como síntoma colateral las diarreas o deposiciones líquidas. Además de potencialmente peligrosas debido al riesgo de sufrir deshidratación y debilidad muscular por la pérdida de electrolitos, la diarrea es sin lugar a dudas muy molesta. Hoy os hablaremos de un medicamento que la combate: la Loperamida.

Las causas de su aparición son muy diversas, desde infecciones gastrointestinales hasta la conocida “enfermedad del viajero”. Se estima que entre el 20 y el 50% de los viajeros internacionales la padecen, por poca adaptación los agentes patógenos autóctonos presentes en el agua. Pero también en los alimentos y pobres condiciones de higiene. Esta enfermedad, aunque transitoria, es extremadamente molesta. Su mayor incidencia ocurre en los países en vías de desarrollo.

Uno de los medicamentos más socorridos para tratar las diarreas es la Loperamida, fármaco también conocido por sus múltiples nombres comerciales (Colifilm, Contem, Custey, Dotalsec, Elcomán, Ionet , Lanseka, Plorinoc, Regulane, Suprasec, Salvaxil, Viltar). La formulación más común de la de la Loperamida es en forma de comprimidos de 2 mg. Aunque también se expende en forma de cápsulas y solución oral. Usualmente se comercializa de forma libre, sin indicación del médico.

¿Qué es la Loperamida?

La loperamida es un derivado sintético de la piperidina de tipo opioide, descubierta por la firma Janssen Pharmaceutica (hoy en día Janssen-Cilag) en 1969. Su acción se basa en la disminución del movimiento intestinal.




¿Cómo actúa la Loperamida? ¿Cuándo usarla?

Este fármaco pertenece a la categoría de los antidiarreicos y actúa de forma inespecífica sobre la motilidad intestinal, disminuyéndola. También inhibe la secreción de mucosa y fluido en los intestinos. De esta forma, se disminuye el número de deposiciones y se controla la diarrea.

La Loperamida se inserta en el receptor opiáceo de la pared intestinal, inhibiendo la liberación de acetilcolina y prostaglandinas. Esto disminuye la peristalsis e inhibe la acción de la calmodulina, con lo que aumenta rla absorción de agua y electrólitos a nivel de luz intestinal; además mejora el tono del esfínter anal, reduciendo la urgencia y la incontinencia. La loperamida prolonga el tiempo del tránsito intestinal, incrementa la viscosidad de las heces, reduce el volumen fecal diario y reduce la pérdida de fluidos y electrólitos.

Más específicamente, este fármaco reduce la actividad del plexo mientérico, por lo que disminuye la motilidad intestinal circular y longitudinal. Así, el contenido intestinal permanece por más tiempo, con lo que se reabsorbe el agua y aumenta la consistencia de la materia fecal. Adicionalmente, disminuye el movimiento de la masa colónica y suprime además la respuesta gastrocólica.

No debe ser administrado a niños menores de dos años. Puede utilizarse para controlar la diarrea que acompaña a la enfermedad inflamatoria intestinal. En esta dolencia todo o una parte del recubrimiento intestinal atraviesa un proceso de inflamación, se lesiona e irrita, lo que provoca diarreas frecuentes. También se utiliza para reducir la cantidad de líquido en las personas con ileostomías.

Este fármaco se absorbe poco por el tracto gastrointestinal por vía oral, aproximadamente un 3% y no cruza la barrera hemato-encefálica. Por lo que no tiene los efectos de otros opiáceos. El 85% de este medicamento se distribuye en su sitio de acción (el tracto gastrointestinal). Mientras solo un 5% va a parar al hígado. El 50% de la dosis se excreta en las deposiciones sin ser alterado. Mientras el resto se metaboliza en el hígado y sus derivados se expulsa en la orina. La vida media de la dosis en el organismo oscila entre las 7 y las 15 horas.




Loperamida comprimidos

La presentación más común de este fármaco es en comprimidos de 2 mg. En los adultos puede iniciarse el tratamiento con una dosis de ataque de 4 mg (dos tabletas), y después una tableta por cada deposición. El límite máximo es de 8 tabletas diarias. Para los infantes, el pediatra debe ajustar la dosis según el peso.

Si tiene fiebre o sangre en las heces se desaconseja el uso de Loperamida, y es mejor acudir al médico para descartar alguna enfermedad más seria.

De cualquier forma, no debe tomar este fármaco por más de dos días seguidos. Siempre debe tenerse en cuenta que la Loperamida es un tratamiento a los síntomas, no a la causa del problema. Si el organismo no es capaz de lidiar con la enfermedad en un plazo de 48 horas, es necesaria la intervención de un doctor para identificar la raíz del problema.

Los niños por debajo de los seis años no deben consumir este fármaco sin consulta previa con un facultativo. El tratamiento debe ser acompañado con agua o mejor aún, sales de rehidratación oral, para compensar la pérdida de líquido y electrolitos en las deposiciones.

Si se combina este medicamento con otros opiáceos puede aparecer estreñimiento, puesto que estos actúan sobre los mismos receptores del tracto gastrointestinal sinergizando los efectos. Tampoco debe consumirse bebidas alcohólicas durante el tratamiento.

Cada comprimido de 2 mg contiene:

  • Clorhidrato de Loperamida: 2 mg
  • Excipientes:
  • Croscarmelosa Sódica
  • Lauril Sulfato de Sodio
  • Almidón Pregelatinizado
  • Behenato de Glicerilo
  • Estearato de Magnesio
  • Monohidrato de Lactosa

Contraindicaciones y efectos secundarios

Está contraindicado su uso en el caso de hipersensibilidad al medicamento o cualquiera de sus excipientes. Por ejemplo el embarazo, lactancia… O bien en presencia de una insuficiencia hepática grave y en pacientes con colitis pseudomembranosa asociada a antibióticos.

Aunque de rara aparición, los efectos secundarios de la Loperamida incluyen somnolencia, mareos, sequedad de la boca. Si aparece una marcada falta de apetito o dolor de estómago con vómitos y nauseas, debe descontinuarse el tratamiento y acudir al médico.

La Loperamida ha sido ensayada en animales de laboratorio a dosis 30 veces superiores a lo normal y no genera daño fetal. (a dosis más altas sí afecta la supervivencia de ambos, feto y progenitor). Tampoco genera  procesos cancerosos o cambios en la fertilidad. Por ello y su baja incidencia de efectos colaterales, se considera un fármaco seguro.

No obstante, ante una ingesta accidental o una intoxicación con Loperamida pueden aparecer coordinación anormal, estupor… También  somnolencia, hipertonía muscular, miosis y depresión respiratoria. En estos casos se indica un lavado de estómago, tratamiento con naloxona y un monitoreo de al menos 48 horas del intoxicado.

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